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【性狀】 本品為白色或類白色疏松塊或粉末。專用溶媒為無色的澄明液體。
  【藥理毒理】 本品為胃壁細胞質子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定,在強酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對H+/K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+/K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+/K+-ATP酶是壁細胞泌酸的{zh1}一個過程,故本品抑酸能力強大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其它yw伍用時,具有yw間相互作用小的優(yōu)點。本品通過肝細胞內(nèi)的細胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進行代謝,同時也可以通過第II系統(tǒng)進行代謝。當與其它通過P450酶系代謝的yw伍用時,本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統(tǒng)進行,從而不易發(fā)生yw代謝酶系的競爭性作用,減少體內(nèi)yw間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。
  【藥代動力學】 本品具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達到70%~80%,達峰時間1小時,有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1:2。口服40mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3μg/ml,qc半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學,肝功能不全時可延緩qc。t1/2、qc率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
  【適應癥】 主要用于:①消化性潰瘍出血。②非甾體類ky藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生;③全身mz或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
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